Desarrollo de una nano-emulsión a base del extracto de la Cannabis sativa L. y evaluación de su eficacia en un modelo murino

Abstract

En la actualidad, la Cannabis y su derivados representan una alternativa para el tratamiento de diversas enfermedades como epilepsia, síndrome de Tourette, enfermedad de Crohn, dolores agudos y crónicos, etc. En las últimas 3 décadas se han desarrollado varios sistemas de administración de ingredientes farmacéuticos activos (IFAs) de tamaño nanométrico, estas nanopartículas poliméricas (NP) forman complejos estables, pero modificables, que permiten variar sus propiedades. La importancia de estos sistemas radica en la mejora de la biodisponibilidad y biodistribución, lo que permite reducir las dosis administradas, liberar de manera controlada e incluso dirigir las estructuras cargadas de IFAs a órganos diana en medios acuosos. Para la elaboración de las nano-emulsiones de este trabajo, se utilizaron extractos obtenidos por el método de ultrasonicación, vorterizado y centrifugado (UVC) mezclados con el copolímero tribloque Pluronic® F-127. Existen diferentes estrategias experimentales para evaluar la eficacia farmacológica de los cannabinoides en los modelos murinos, dos de las más utilizadas son la prueba de campo abierto y la tetrada cannabinoide, las cuales son consideradas altamente reproducibles. Se prepararon con éxito cinco nano-emulsiones: THCA+P; THC+P; CBD+P; THCA+CBD+P; y THC+CBD+P, todas con una apariencia homogénea y traslúcida. vii En campo abierto se determinó que los murinos presentaron una baja significativa (p>0.05) en la distancia recorrida con todas las nano-emulsiones de manera muy similar entre todas. La tetrada cannabinoide determinó un descenso de la temperatura de hasta 8 °C para las nano-emulsiones formadas con el extracto de THC y de 4 °C para las de THCA, una baja en la motilidad con caídas de los murinos antes de los 60 s para las nano-emulsiones con THC y ninguna caída antes de los 120 s para las de THCA, una catalepsia completa de 120 s para las nano-emulsiones de THC y de 60 s para las de THCA, y una analgesia de hasta 30 s para las nano-emulsiones de THC y de 25 s para las de THCA. Las nano-emulsiones de THC presentaron el doble del efecto en hipotermia, hipomotilidad, catalepsia, 17 % más analgesia, respecto a las de THCA y un efecto muy similar en la prueba de campo abierto.